在使用藥物的時候，人們最關心的問題莫過于其治療效果與副作用。

利血平是常見的降壓藥，雖現在應用較少了，但是在未有新型的降壓藥被研發出來之前的一段時間，利血平在臨床上還是廣泛用于高血壓的治療。

利血平可用于輕度和中度高血壓的治療;降血壓及安定藥。降壓作用起效慢，但作用持久。還可與其他降壓藥合用，用于重度與晚期或急性高血壓。當前不推薦為一線用藥。也有用于精神病性躁狂癥狀。

利血平是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥，在臨床上廣泛用于輕度和中度高血壓的治療，雖然利血平降壓作用起效慢，但作用持久，因此還可與其他降壓藥合用，用于重度與晚期或急性高血壓。

利血平口服后降壓作用產生緩慢、溫和，停藥后作用消失也慢。口服后3～7天見效，3～4周達高峰，停藥后血壓在2～6周內回升。該藥曾廣泛用于輕、中度高血壓，特別是與噻嗪類利尿藥合用有良效，是目前常用的復方降壓藥的主要成分之一。

利血平的降壓效果雖好，但是利血平不良反應也較多，常見不良反應有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹瀉、皮疹等，大劑量可出現面紅、心律失常、心絞痛樣綜合征，心動過緩，偶可產生帕金森綜合征等。

利血平大量口服容易出現的不良反應有過度鎮靜、注意力不集中、抑郁可致自殺，且可出現于停藥之后數月反應遲鈍；嗜睡、暈厥、偏執性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛、神經緊張、帕金森氏癥（停藥后可逆轉）、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難、乳房充血、非產褥期泌乳；

較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣；心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動；

偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭；血栓性血細胞減少型紫癜、前列腺術后出血過多；鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感；騷癢、皮疹、皮膚潮紅；體重增加、肌肉疼痛；瞳孔縮小、視神經萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、對寒冷敏感。

孕婦妊娠期使用利血平可增加胎兒呼吸系統的合并癥，特別是分娩前幾天若服本品，可使胎兒心動過緩、體溫過低及鼻堵。

停藥后仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發生較隱襲，可致自殺，且可出現于停藥后數月。

隨著醫療條件的進步，目前新的具有更多優點的降壓藥不斷上市，利血平在高血壓的治療中已經很少應用。高血壓患者應在醫師指導下正確用藥，且注意勿自行換藥或停藥，以免引起血壓反彈。