他汀類藥物具有調節血脂作用，在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應用能夠抑制血管內皮的炎癥反應，穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能，延緩動脈粥樣硬化程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。大多數患者可能需要終身服用他汀類藥物，關于長期使用該類藥物的安全性及有效性的臨床研究已經超過10年。

在使用他汀類藥治療時，應高度重視藥物的相互作用。如他汀類加貝特類這種聯合用藥可增加肌病的危險，嚴重肌病橫紋肌溶解是他汀類藥物最為嚴重的毒副作用，雖然罕見，但來勢兇猛。像慢性腎功能不全、肝功能不全，尤其是糖尿病引起的慢性腎功能不全特別容易引起肌病。還有嚴重感染性休克或圍術期患者，體型瘦小、虛弱的患者，年齡大于80歲，尤其是高齡女性患者都及其容易患上肌病。

許多他汀類藥物在體內常和其他藥物通過同一途徑代謝，這些藥物和他汀類藥物一起使用時可使兩種藥物的毒副作用加大，合用時要謹慎或不能合用。具體藥物如下：

1、大環內酯類抗生素如紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。與他汀類藥物如辛伐他汀、阿托伐他汀合用時導致發生橫紋肌溶解的危險性增加。

2、抗真菌藥物如伊曲康唑、酮康唑以及新霉素、環孢霉素與他汀類藥物合用時，對體內的一種代謝酶有明顯抑制作用，而他汀類藥物需通過此酶代謝降解，這樣會導致橫紋肌溶解的危險性增高。因此，長期服用他汀類降脂藥的患者，要慎重選用抗生素，尤其是紅霉素和抗真菌藥物。

3、他汀類降脂藥與貝特類降脂藥同時使用，有可能引起急性肝腎功能損害風險、橫紋肌溶解癥發生率增加；與煙酸制劑或免疫抑制劑合用也有同樣危險，特別是與環孢素同時使用更為危險。

使用他汀類藥物需要定期檢查肝功能，尤其是在使用的前3個月，如果病人的肝臟酶血檢查值高出正常上線的3倍以上，應該綜合分析病人的情況，排除其他可能引起肝功能變化的可能，如果確實是他汀引起的，有必要考慮是否停藥；如果出現肌痛，除了體格檢查外，應該做血漿肌酸肌酸酶的檢測。