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美托洛爾和普萘洛爾有什么區別?

時間:2019-02-24  來源:  作者: 我要糾錯


美托洛爾和普萘洛爾是臨床上常見的兩種β受體阻滯劑,能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用,,起到降血壓,抗心律失常等作用。兩種藥物有什么區別,應用時需注意什么?

一、藥理作用

美托洛爾:對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體阻斷作用很弱。

普萘洛爾:非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑。

什么是β受體?

β受體可分為三類,β1受體主要分布于心臟,可增加心肌收縮性,自律性和傳導功能;β2受體主要分布于支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介導支氣管平滑肌松弛,血管擴張等作用;β3受體則主要分布于白色及棕色脂肪組織,調節能量代謝,也介導心臟負性肌力及血管平滑肌舒張作用。

因此美托洛爾能對心臟β1受體起阻滯作用,口服后能抑制由運動引起的心率加快,血壓下降,心輸出量減少。還降低竇房結和房室結的自律性,減慢沖動傳導,延長有效不應期,消除自律性增加及折返激動所致的室上性和室性心律失常。臨床上常用于輕、中度原發性高血壓;也用于勞力性心絞痛、心肌梗死后的Ⅱ級預防、心律失常等。

普萘洛爾則能阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢復平衡,可用于治療心絞痛;還抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常;亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。臨床上用于各型原發性高血壓及腎性高血壓,均有良效,對功能亢進型高血壓、合并冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、腦血管病或心律失常的原發性高血壓均適用。用于多種原因所致的心率失常、心絞痛;也用于原發性震顫。

二、注意事項

美托洛爾:能通過血-腦脊液屏障,腦脊液中的濃度約為血濃度的70%,引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢,但對血糖、血脂影響較小。用藥前后及用藥時應當檢查或監測血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能,糖尿病患者應定期查血糖。此外美托洛爾用量個體差異較大,宜個體化用藥。

普萘洛爾:使用普萘洛爾可能出現以下不良反應竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓,誘發及加重心力衰竭等。此外,由于普萘洛爾是非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,可能會誘發支氣管哮喘,因此肺氣腫或非過敏性支氣管炎患者慎用。

雖然美托洛爾對β2受體阻斷作用很弱,但大劑量時,其β1受體選擇性逐漸消失,因此支氣管痙攣患者也需慎用,一般僅用小量,并及時加用β2受體激動藥。

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