胰島素促泌劑又分為兩類：

　　磺脲類(SUs)：第一代藥物有甲苯磺丁脲(D860)，氯磺丙脲等。第二代藥物有格列苯脲(優降糖)、格列吡嗪(美吡噠，控釋片為瑞易寧)、格列齊特(達美康)、格列波脲(克糖利)和格列喹酮(糖適平)、格列美脲(伊瑞、亞莫利)等。

　　降糖原理：主要通過刺激胰島β細胞產生和釋放胰島素來降糖。

　　此類藥物的服用時間在餐前半小時，對餐后血糖的降糖效果優于進餐時或餐后服藥。一般每日服藥2～3次，其降糖作用不依賴血糖濃度，故應預防低血糖的發生。但此作用有賴于機體尚存一定數量(30以上)有功能的胰島β細胞，因此應用磺脲類的前提是β細胞有一定功能。

　　格列吡嗪：該藥物口服吸收快而完全，3分鐘后可使血清胰島素水平升高，1～2小時達高峰，作用持續時間可達12～24小時，半衰期為3～6小時。用法：每日2～3次，餐前口服。

　　格列齊特：口服后從胃腸道迅速吸收，血漿濃度高峰在服藥后2～6小時，體內蛋白結合率為94。2，半衰期為12小時，作用持續時間可達12～24小時。達美康適用于2型糖尿病，尤其是老年糖尿病患者，而且其發生低血糖的情況較少。用法：每日1～2次，一般早、晚餐前服用。

　　格列喹酮：主要特點是口服后吸收，2～3小時出現血漿濃度高峰，8～10小時后血中幾乎測不出。代謝產物95從膽道經腸隨糞便排出，僅有5從腎臟排出。因此，糖適平適合老年糖尿病患者，尤其伴輕、中度腎功能減退者。用法：每日2～3次，餐前口服。

　　格列吡嗪控釋片：為控釋片，一般每日一次，早餐前服用，不可將藥片掰開。口服3小時起效，6～12小時血藥濃度達高峰。服藥5天后，血糖濃度達穩定狀態。

　　格列美脲：是目前最新一代的磺脲類藥物。對不同血糖濃度調節胰島素分泌的反應速度快，能夠高效而持久地發揮降糖作用。格列美脲還可以根據血糖的水平調節胰島素釋放。在節省胰島素釋放的同時有效地降低血糖，低血糖的發生率極低。同時避免了體重增加。另外，格列美脲對心血管的影響也較小。可以每日1次給藥，服用方便，適宜老年糖尿病患者應用。

　　非磺脲類胰島素促泌劑：包括瑞格列奈(諾和龍，孚來迪)和那格列奈(唐力)。

　　降糖原理：與磺脲類類似，也作用在胰島β細胞，促進胰島素的產生和釋放，但結合位點與磺脲類不同。其降糖作用快而短，模擬胰島生理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其適合老年糖尿病患者。一般每日2～3次，進餐前或進餐時口服，無須餐前半小時，不進餐不服藥。

　　瑞格列奈：為苯甲酸衍生物，于餐前口服，不進餐不服藥。

　　那格列奈：為D-苯丙氨酸衍生物，其作用有賴于血糖水平，故低血糖發生率低。