【藥物名稱】希刻勞 Cefaclor

【藥物別名】頭孢克洛、希克勞

【分子式成分】化學名為3-氯-7-D-(2-苯基甘氨酰胺基)——3-頭孢烯-4-羧酸-水合物。

【制劑規格】干糖漿劑：125MG、口服懸液混合后，貯藏在冰箱內;膠囊劑：250MG。

【藥理毒理】 本藥為半合成的頭孢菌素類抗生素，頭孢菌素對細菌的作用在于抑制細菌細胞壁的合成。

【藥 動 學】本藥口服后吸收良好，不管是否與食物同時服用，總吸收率相同;然而，當本品與食物同服時，達到的峰濃度為空腹服用后的峰濃度的50～70%，而且通常要延緩45-60分鐘出現。空腹服用250 mg、500 mg和1 g后，30-60分鐘內獲得的平均血藥峰濃度分別約為7、13和23 mg/L。在8 hr內，約60～85%的藥物以原型從尿中排泄。大部分藥物在頭2 hr內排泄。口服250 mg、500 mg和1 g的劑量后8 hr內，尿中藥物峰濃度分別約為600、900和1900 mg/L。本品在正常人體的血清半衰期為0.6-0.9 hr。對于腎功能受損的病人，頭孢克羅的血清半衰期稍微延長，腎功能衰竭的病人，本品原藥的血漿半衰期為2.3-2.8 hr。對于腎功能嚴重受損的病人，本品的排泄途徑尚未測出。血液透析可使其半衰期縮短25～30%。

【適 應 證】敏感菌引起的中耳炎，上、下呼吸道感染，尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎)，皮膚和軟組織感染，鼻竇炎，淋球菌性尿道炎。

【不良反應】過敏反應：約占病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹，瘙癢，蕁麻疹。庫姆斯試驗陽性。偶有血清病樣反應的報道，這類反應的特點是出現多形性紅斑、皮疹及其它伴有關節炎、關節痛的皮膚表現，發熱或無發熱，與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結病和蛋白尿有關，沒有進入循環的免疫復合物，并且無反應后遺癥的跡象。血清病樣反應似乎是由于過敏，常常發生于本藥的第2個療程期間或正在進入第2療程時，據報道，兒童比成年人更常發生此類反應，其綜合征從輕微到嚴重不等，兒童中嚴重反應的發生率較高，未見有嚴重后遺癥的報道。罕見更為嚴重的過敏反應(包括 Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死綜合征)。對青霉素過敏的病人，可能更常發生過敏反應。胃腸道綜合征：發生率約2.5%，包括腹瀉;偽膜性腸炎綜合癥：可能在抗生素治療期間或之后出現。罕見暫時性肝炎和膽汁郁積性黃疸。其它副作用有嗜曙紅細胞增多、生殖器瘙癢或陰道炎;血小板減少;罕見可逆性間質性腎炎。中樞神經系統：機能亢進、神經過敏、失眠、精神錯亂、高血壓、頭暈、幻覺和嗜睡，這些均罕見于報道，其原因未明。肝臟AST(SGOT)、ALT(SGPT)或堿性磷酸酶稍微升高。

【相互作用】與口服抗凝劑同時服用時罕見抗凝作用增強的報道。與其它β-內酰胺抗生素一樣，頭孢克羅經腎排泄受到丙磺舒的抑制。

【用法用量】成人 常用量為250 mg，每8 hr口服1次。支氣管炎，肺炎，鼻竇炎的療程為10日。對于嚴重感染(如肺炎)或不太敏感的細菌引起的感染，劑量可加大1倍。最大日用量不得超過4 g。治療男性和女性的急性淋球菌性尿道炎，給予3 g的單劑量，并聯用丙磺舒1 g。兒童 常用量為20 mg/kg體重/日，分次口服，每8 hr一次。對于支氣管炎和肺炎，劑量為30 mg/kg體重/日，分3次口服。對于嚴重感染、中耳炎和不太敏感的細菌引起的感染，推薦服用40 mg/kg體重/日，分3次口服。最大劑量為1 g/日。腎功能不全者劑量通常不變。治療β-溶血性鏈球菌感染時，療程至少10日。

【注意事項】已知對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。長期使用頭孢克羅會使不敏感菌株大量繁殖，如果治療期間發生重復感染，必須采取適當的措施。使用頭孢菌素類抗生素治療期間，庫姆斯氏試驗可呈直接陽性。嚴重腎功能不全者，有胃腸道疾病史，特別是結腸炎的病人慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響 沒有進行研究以測定致癌性或致突變性的可能性。多次生殖研究顯示，本藥沒有使生育力受損害的證據。對妊娠和哺乳的影響 對小鼠和大鼠進行的多次生殖研究結果表明，沒有危及胎兒的任何證據。然而對孕婦仍無適當的、很好的對照研究。所以除非急需，孕婦是不宜使用本品的。本藥對分娩的影響尚未清楚。哺乳婦女1次口服500 mg后，在母乳中測出少量的頭孢克羅，但對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女服用頭孢克羅要謹慎。對兒童的影響 1個月內嬰兒使用本品的療效和安全性尚未確立。