頭孢菌素抗生素是從頭孢菌素的母核下氨基頭孢烷酸接上不同側鏈而制成的半合成高效抗生素，其特點有：①抗菌譜廣;②引起的過敏反應比青霉素低，約為青霉素的1/4，特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少，使用較為安全;③對酸及各種細菌產生的β內酰胺酶有較穩定的特點;④其機理類似青霉素，也能與細胞膜上的不同青霉素綜合蛋白結合，且細菌對頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現象;⑤藥物不良及應、毒副作用低。

　　頭孢類抗生素，根據其抗菌作用特點和臨床應用不同，可分為三代頭孢菌素。第一代頭孢菌素主要用于耐藥金葡菌所致的感染，對革蘭陽性菌的抗菌作用最強。第二代頭孢菌素多用以治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等敏感菌所致的各種感染。二者都是尿路感染的常用藥。第三代頭孢菌素對革蘭氏陰性桿菌的作用最強，且對腎臟基本無毒性，多用于治療尿路感染重癥以及危及生命的敗血癥。

　　頭孢類抗生素用藥比較安全，偶可見過敏性休克、哮喘及速發型皮疹等，青霉素過敏者約有5%～10%對頭孢菌素有交叉過敏反應。靜脈給藥可發生靜脈炎。第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨芐大劑量時可出現腎毒性，這與近曲小管細胞損害有關。第三代頭孢菌素偶見二重感染或腸球菌、綠膿桿菌和念珠菌的增殖現象，使用時要隨時加以調整。頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量使用時可出現低凝血酶原血癥，需要加以注意。