我國藥學家屠呦呦因發現青蒿素而獲得2015年的諾貝爾生理學或醫學獎。1972年,屠呦呦及其團隊成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,命名為青蒿素。
2001年,世界衛生組織(世衛組織)向惡性瘧疾流行的所有國家推薦以青蒿素為基礎的聯合療法。口服青蒿素的抗瘧活性不及注射。青蒿素注射液的作用是什么?青蒿素注射液適用于間日瘧及惡性瘧,特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲,使用該品亦有效。
瘧疾是危害人類最大的疾病之一,人類對付瘧疾的最有力的藥物均源于兩種植物提取物,一是法國科學家19世紀初從植物金雞納樹皮上提取出的奎寧,二是 我國科學家20世紀70年代從青蒿中提取的青蒿素。
注射用青蒿琥酯為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。
注射用青蒿琥酯的作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。 注射用青蒿琥酯的主要功效為腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救,治療效果不錯,深得患者的信賴。
注射用青蒿琥酯適用于患有痢疾的成人或者兒童使用。不同年齡階段的人群使用,用量是不同的。具體用法為靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。
首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時各重復注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。
青蒿素注射液的作用是什么?以青蒿素類藥物為主的聯合療法已經成為世界衛生組織推薦的抗瘧疾標準療法。世衛組織認為,青蒿素聯合療法是目前治療瘧疾最有效的手段,也是抵抗瘧疾耐藥性效果最好的藥物,中國作為抗瘧藥物青蒿素的發現方及最大生產方,在全球抗擊瘧疾進程中發揮了重要作用。