熊去氧膽酸是治療膽結石的有效藥物，主要藥理作用如下：

1、熊去氧膽酸可增加膽汁酸的分泌，使膽汁酸成分發生變化而在膽汁中的含量增加。

2、熊去氧膽酸通過刺激受損的肝細胞分泌膽汁酸和競爭性抑制回腸對內源性疏水性膽汁酸鹽的吸收，從而使熊去氧膽酸成為血清和膽汁中的主要膽汁酸，通過競爭性取代細胞膜和細胞器上的毒性膽汁酸分子，阻止毒性膽汁酸對肝細胞和膽管細胞的直接損害作用，并通過與膜非極性結構域結合。

3、熊去氧膽酸有能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數的作用，從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。

4、熊去氧膽酸通過溶石作用，使原本表面粗糙的結石趨于光滑。因此，減輕或消除了結石與膽道壁膽囊壁機械磨擦所造成的水腫、充血、感染。結石在移動過程中，因表面變的光滑，較易通過狹窄的膽道不致引起嵌頓、梗阻等。

5、膽汁中的熊去氧膽酸可能有輕度抗炎作用，它控制了膽道早期感染，使其不易發展致病。

在服用熊去氧膽酸時相關注意事項如下：

1、長期使用熊去氧膽酸可增加外周血小板的數量；

2、如治療膽固醇結石中出現反復膽絞痛發作，癥狀無改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，并進行外科手術；

3、熊去氧膽酸不能溶解膽色素結石、混合結石及不透X線的結石；

4、膽道完全梗阻和嚴重肝功能減退者禁用熊去氧膽酸；

5、熊去氧膽酸FDA分類屬B類藥物，孕婦、哺乳期婦女及老年患者慎用。

6、由于避孕藥可增加膽汁飽和度，用熊去氧膽酸治療時應盡量采取其他節育措施以免影響療效；

7、口服熊去氧膽酸1日每千克體重8～10mg，注意早、晚進餐時分次給予。療程最短6月，6個月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥。如結石已有部分溶解，則繼續服藥，直至結石完全溶解。如治療中有反復膽絞痛發作，癥狀無改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，進行外科手術。

8、使用熊去氧膽酸期間不應與考來烯胺（消膽胺）、考來替泊（降膽寧）、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三硅酸鎂等藥同時服用，因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合，從而阻礙吸收，影響療效。